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氨氯地平作為一種新型長效的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑, 可抑制血管平滑肌細(xì)胞鈣離子的內(nèi)流,有明顯擴(kuò)張外周動(dòng)脈的作用,具有起效緩和,作用平穩(wěn),反射性交感激活程度很低等特點(diǎn)。本品可以單藥或者與其他藥物聯(lián)合使用治療高血壓及心絞痛,尤其適用于自發(fā)性心絞痛。
氨氯地平由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平兩個(gè)對(duì)映體組成,1995年美國輝瑞公司發(fā)表了氨氯地平有效成份的專利,發(fā)現(xiàn)左旋氨氯地平的療效是右旋氨氯地平的1000倍,從而證明了氨氯地平的有效活性成份為左旋體。
左旋氨氯地平療效顯著,其療效是氨氯地平的2倍,也就是說2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平即可達(dá)到5mg苯磺酸氨氯地平的治療結(jié)果。另外,分離掉右旋體后,左旋氨氯地平可以避免右旋體引起的一系列副作用,如:頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等,從而證明了氨氯地平的副作用來自右旋體。臨床試驗(yàn)表明,在治療原發(fā)性的高血壓的療效上,左旋氨氯地平的平均有效率明顯高于氨氯地平,而不良反應(yīng)的發(fā)生率明顯低于后者。
左旋氨氯地平除了具有強(qiáng)效、平穩(wěn)、持久的高質(zhì)量降壓作用外,還能夠有效改善動(dòng)脈彈性和阻遏動(dòng)脈粥樣硬化病變進(jìn)展,從而顯著減少腦卒中和心肌梗死發(fā)生。對(duì)于收縮期高血壓、左心室肥厚、頸動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、穩(wěn)定性心絞痛、腦卒中病史及外周血管病和代謝綜合征的患者,可以考慮優(yōu)先選擇左旋氨氯地平。與進(jìn)口的氨氯地平相比,手性拆分藥物左旋氨氯地平具有療效相同,但不良反應(yīng)低、價(jià)格便宜的特點(diǎn),大大降低了我國高血壓患者長期用藥的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。