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腦梗具有高發(fā)病率、高致殘率和高致死率的特點(diǎn)。它給病人帶來的危害，輕則導(dǎo)致身體功能障礙，重則導(dǎo)致癱瘓甚至死亡，給社會和家庭帶來沉重負(fù)擔(dān)?？焖僭\斷和及時(shí)治療對腦卒中患者的預(yù)后至關(guān)重要。但是相當(dāng)一部分患者出院后延誤了治療時(shí)間，超出溶栓治療窗口不能進(jìn)行溶栓治療。對于錯(cuò)過溶栓時(shí)間窗的患者，及時(shí)有效地進(jìn)行抗凝治療是非常重要的。
血栓形成是一個(gè)酶水解和激活一系列血漿凝血因子的過程，最終產(chǎn)生凝血酶和纖維蛋白凝塊?？鼓幬镆阅^程中的某些凝血因子或凝血酶為靶點(diǎn)，抑制或破壞其活性，從而破壞凝血過程中的一個(gè)環(huán)節(jié)，抑制凝血和血栓形成。
阿加曲班是一種新型的直接凝血酶抑制劑，對凝血有較強(qiáng)的選擇性抑制作用。低濃度可抑制凝血酶引起的纖維蛋白形成和血小板聚集。因此，近年來阿加曲班治療急性腦梗死的研究逐漸增多。
目前，凝血酶抑制劑主要有間接凝血酶抑制劑和直接凝血酶抑制劑。間接凝血酶抑制劑主要包括香豆素類和肝素類，它們已被長期使用。近年來，新的直接凝血酶抑制劑取得了很大的進(jìn)展。它不依賴體內(nèi)抗凝血酶。可直接與凝血酶聯(lián)合滅活。它可以分為二價(jià)和二價(jià)抑制劑。雙價(jià)直接凝血酶抑制劑水蛭素和水蛭素肽可同時(shí)作用于凝血酶的活性部位和底物識別部位。一價(jià)凝血酶抑制劑為合成的小分子化合物，以阿加曲班為代表，這類藥物只作用于凝血酶的活性部位。
阿加曲班的主要機(jī)制是與凝血酶催化位點(diǎn)可逆結(jié)合，達(dá)到抗凝作用。其抗凝作用不需要輔助因子抗凝血酶Ⅲ。通過抑制凝血酶的催化或誘導(dǎo)反應(yīng)，包括抑制纖維蛋白形成、激活凝血因子Ⅴ和Ⅷ、激活蛋清酶C和血小板聚集來發(fā)揮其抗凝作用。阿加曲班在凝血酶中也起著高度選擇性的作用。在處理濃度下，阿加曲班對絲氨酸蛋白酶影響不大，安全有效。另外，在阿加曲班治療急性腦梗死中，ADP誘導(dǎo)的血小板聚集增加。
日本首先于1986年將阿加曲班用于急性缺血性腦卒中治療。對于急性腦卒中和冠狀動脈綜合征患者，阿加曲班具有良好的療效和安全性。阿加曲班是一種新型DTI，對發(fā)病48h內(nèi)的急性腦梗死患者，用藥后神經(jīng)功能缺損評分、改良Rarkin量表評分均明顯低于治療前，可以改善急性腦梗死患者的預(yù)后及生活質(zhì)量，并具有較高的安全性。可以預(yù)防患者發(fā)生再栓塞及高凝狀態(tài)的危險(xiǎn)，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)。研究表明，阿加曲班治療腦梗死在6h內(nèi)給藥治療效果最佳。
與肝素相比，阿加曲班出血傾向小，安全性高。而且有以下優(yōu)點(diǎn)：應(yīng)用時(shí)間窗寬廣，起效迅速，代謝快，體內(nèi)無蓄積，給藥方便，易于控制藥物抗凝水平，出血傾向小，安全性高，不良反應(yīng)小。因此，阿加曲班是治療急性腦梗死安全、有效的藥物。
