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抗凝治療一直是腦卒中領(lǐng)域研究和關(guān)注的熱點(diǎn)，臨床常用抗凝藥物（肝素、低分子肝素和華法林等）因其出血風(fēng)險(xiǎn)在急性期使用受限。以阿加曲班為代表的新型抗凝藥逐漸得到臨床上的認(rèn)可。
目前主要用于發(fā)病48h的AIS的神經(jīng)癥狀（運(yùn)動(dòng)麻痹）及日?；顒?dòng)（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善，尤其是已經(jīng)明確的動(dòng)脈夾層、早期進(jìn)展性急性腦梗死、后循環(huán)缺血不適合溶栓的、動(dòng)脈源性腦卒中、TIA、房顫、心房黏液瘤患者。
那么阿加曲班具有什么樣的優(yōu)勢(shì)呢？
首先是藥效學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)方面：
1. 阿加曲班發(fā)揮抗凝效果不依賴抗凝血酶，直接與凝血酶快速、可逆結(jié)合，起效更快、更直接。
2. 可同時(shí)滅活液相凝血酶以及血栓結(jié)合蛋白結(jié)合的凝血酶，在相同抗凝效果時(shí)，抗栓效果更強(qiáng)。
3. 抗凝效果與部分活化凝血酶時(shí)間（APTT）（小劑量時(shí)）及活化凝血時(shí)間（ACT）（大劑量時(shí)）相關(guān)性良好，呈線性關(guān)系；
4. 藥效影響因素少，經(jīng)肝代謝，腎功能不全患者依然可用；
5. 對(duì)凝血酶的產(chǎn)生影響相對(duì)較小，與肝素在較窄濃度內(nèi)即可顯著延長(zhǎng)APTT相比，阿加曲班的抗凝效應(yīng)隨劑量增加緩慢增強(qiáng)，廣泛濃度內(nèi)不延長(zhǎng)APTT，有較寬的藥物使用濃度安全窗；
6. 作用時(shí)間短，藥物生物半衰期僅數(shù)分鐘，藥物清除半衰期為39-51 min，停藥后APTT 2-4h 即可恢復(fù)至正常；
常規(guī)劑量使用，不會(huì)影響血小板功能，不會(huì)導(dǎo)致血小板減少癥的發(fā)生，且可用于治療與肝素引起血小板減少有關(guān)的血栓形成；
7. 阿加曲班作為小分子物質(zhì)，沒有免疫原性，與肝素抗體也沒有免疫交叉反應(yīng)；
8. 調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞功能，抑制血管收縮，下調(diào)各種導(dǎo)致炎癥和血栓的細(xì)胞因子，且在血管神經(jīng)損害過程中有神經(jīng)保護(hù)功能。
臨床的藥效研究還發(fā)現(xiàn)，阿加曲班與其他藥物（抗血小板藥、阿替普酶等）聯(lián)用可增強(qiáng)抗栓效果，而不增加出血風(fēng)險(xiǎn), 有望代替肝素或低分子肝素用于各種靜脈抗凝治療，成為進(jìn)展性腦梗死輔助溶栓治療的有效、安全的首選用藥及錯(cuò)過溶栓時(shí)機(jī)的AIS患者的一線治療藥物，并成為治療HIT及發(fā)生HIT后仍需抗凝治療的首選藥物之一。
參考文獻(xiàn)：
[1]劉峻峰, 林森, 周紅清,等. 阿加曲班治療急性缺血性腦卒中有效性和安全性的系統(tǒng)評(píng)價(jià)[J]. 中國(guó)循證醫(yī)學(xué)雜志, 2014, 014(007):859-866.
[2]岳弘偉,王麗華.阿加曲班治療急性缺血性腦卒中的臨床進(jìn)展[J].腦與神經(jīng)疾病雜志,2020,28(07):458-460.
