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據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國(guó)每年因患有心血管疾病而導(dǎo)致死亡的人數(shù)大約為 300 萬人，其中，高脂血癥則是心肌梗死、冠心病、粥樣動(dòng)脈硬化等心血管疾病的高危因素之一。早期高脂血癥并無明顯的臨床癥狀，因此不易被發(fā)現(xiàn)。研究證明，脂蛋白( a)作為檢測(cè)高脂血癥的其中一個(gè)指標(biāo)有著非常重要的意義，脂蛋白( a) 升高，意味著高脂血癥的風(fēng)險(xiǎn)較大，因此臨床上，將控制脂蛋白( a) 升高作為降低高脂血癥的重要目標(biāo)。
脂蛋白( a)是由三酰甘油、磷脂、膽固醇、膽固醇酯等脂質(zhì)和載脂蛋白 B100 組成，是一種與血纖維蛋白溶解酶原有相同性質(zhì)的糖蛋白。實(shí)驗(yàn)表明，脂蛋白( a) 升高是動(dòng)脈粥樣硬化性疾病、心腦血管病、糖尿病等疾病的危險(xiǎn)因素，因此，降低脂蛋白( a) 對(duì)動(dòng)脈硬化及心血管疾病有重要意義。
近年來，他汀類藥物作為高脂血癥的首選藥，受到廣大醫(yī)務(wù)工作者的矚目，其療效普遍較好，但也存在一些不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、肌肉痛等，因此，達(dá)到最佳治療效果，減少不良反應(yīng)，成為臨床用藥的理想目標(biāo)。
而阿昔莫司作為一種新型煙酸類衍生物，對(duì)提升 HDL-C 和降低 TC 的效果較明顯，主要用于治療高三酰油血癥( Ⅳ型) 、高膽固醇血癥Ⅱa 型及Ⅱb 型、Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血癥，可彌補(bǔ)他汀類藥物的不足。
研究表明，阿昔莫司能抑制脂肪分解，降低血漿中游離脂肪酸水平，使肝內(nèi)合成的極低密度脂蛋白減少，同時(shí)能增高脂蛋白酶活性，從而降低三酰甘油水平，大量數(shù)據(jù)表明阿昔莫司可使 TC 和 TG 分別下降 25% 和 50% ，HDL-C 升高 20% 。其降血脂機(jī)制可歸納為: ( 1) 通過抑制脂肪組織分解，達(dá)到減少游離脂肪酸的釋放，從而減少三酰甘油的合成; ( 2 ) 抑制極低密度脂蛋白( VLDL) 和低密度脂蛋白( LDL) 的生成; ( 3) 降低肝脂肪酶活性，減少 HDL 膽固醇異化; ( 4) 激活脂肪組織的脂蛋白脂肪酶，加速 LDL 分解，有利 HDL 膽固醇增高。
在不良反應(yīng)方面，阿昔莫司的不良反應(yīng)明顯小于他汀類。因阿昔莫司有擴(kuò)張小血管的作用，臨床上常見的癥狀為偶見面部潮紅，但服藥幾天后會(huì)自行消失。另外，肢體瘙癢、胃腸道反應(yīng)、皮疹等反應(yīng)較為少見。臨床研究顯示，其安全性良好，長(zhǎng)期服用( 2年)，無明顯的肝腎副作用。
至于他汀類藥物發(fā)生的不良反應(yīng)可能與藥物濃度在個(gè)體代謝中的異常有關(guān)，但單獨(dú)用藥時(shí)降低用藥劑量可能造成有效率降低。而阿昔莫司安全性相對(duì)較高，聯(lián)合他汀類藥物能明顯降低 TC、TG、LDL-C 和升高 HDL-C。相關(guān)研究表明，阿昔莫司聯(lián)合他汀類藥物對(duì)混合型高脂血癥效果較好，能使血脂降到接近達(dá)標(biāo)水平的同時(shí)，適當(dāng)減少他汀類藥物的劑量能降低藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)。且阿昔莫司在體內(nèi)能維持 8 -12 h，釋放緩慢，緩解血糖控制，因此可與他汀類藥物配伍，增強(qiáng)調(diào)脂作用。同時(shí)研究指出，對(duì)冠心病合并 HDL-C 降低的患者，聯(lián)合用藥可緩解頸動(dòng)脈內(nèi)膜中層厚度增加，從而延緩冠心病患者動(dòng)脈粥樣硬化產(chǎn)生的作用。
最后，統(tǒng)計(jì)發(fā)現(xiàn)，阿昔莫司聯(lián)合他汀類藥物，可能使胃腸不良反應(yīng)加重，這警示臨床用藥時(shí)對(duì)同時(shí)伴有胃腸疾病的患者應(yīng)當(dāng)酌情用藥或單獨(dú)用藥，以此減輕不良反應(yīng)的程度。但阿昔莫司聯(lián)合他汀類藥物能顯著改善血脂代謝，且耐藥性較好，值得臨床推廣。
