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高血脂是心血管的重大殺手,對于有心血管疾病的患者來說,及時控制血脂水平是控制心血管疾病的重要環(huán)節(jié),而血脂又分為膽固醇、甘油三酯和類脂(如磷脂),其中對心血管影響最直接的莫過于膽固醇,尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),因此臨床上常用他汀類藥物降低LDL-C,而控制甘油三酯水平,升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平卻往往沒有那么重視。
控制甘油三酯水平,升高HDL-C有什么益處?
還要從LDL-C的作用說起。
盡管LDL-C是誘發(fā)心血管疾病最直接的一種血脂,但LDL-C的主要來源并非飲食獲取,而是體內(nèi)合成,而甘油三酯正是合成LDL-C的重要原料,因此,控制好甘油三酯的水平,也就能很大程度上減少LDL-C的合成,相當(dāng)于從源頭上解決問題。
圖片來源:站酷海洛
此外,HDL-C被稱為好的膽固醇,它能將膽固醇從其他地方轉(zhuǎn)運到肝臟,并代謝掉。因此,提高HDL-C的水平,對于控制心血管疾病有非常積極的作用。
如何控制甘油三酯水平、升高HDL-C?
目前控制甘油三酯效果最好的是煙酸類藥物和貝特類藥物,其中貝特類藥物是直接清除血液中的甘油三酯,起效快,而煙酸類藥物是從源頭上減少甘油三酯的合成,效果更持久。除此之外,煙酸類藥物還是目前升高HDL-C效果最好的藥物。
煙酸最早作為B族維生素用作營養(yǎng)添加劑。研究發(fā)現(xiàn),大劑量的煙酸通過減少脂質(zhì)的生成和促進其分解而具有明顯調(diào)脂作用。
煙酸可以降低脂肪酶的活性,脂肪組織中的甘油三酯便不易分解出游離脂肪酸(FFA),肝內(nèi)甘油三酯的合成不足,進而減少VLDL的合成和釋放,LDL的來源也就隨之減少。此外,煙酸升高HDL主要是由于使甘油三酯濃度降低,導(dǎo)致HDL分解代謝減少。
HDL的增加有利于膽固醇的逆行轉(zhuǎn)運,阻止動脈粥樣硬化的發(fā)展。
但由于煙酸類的副作用較大,患者難以耐受,所以近年來煙酸衍生物進入大眾視野。
煙酸衍生物,相較于煙酸,藥理作用類似,但是明顯改善了毒副作用,其中最典型的代表就是阿昔莫司分散片,阿昔莫司相較于傳統(tǒng)煙酸具有以下幾點優(yōu)勢:
1.作用更強:煙酸衍生物抗脂解作用是煙酸的20倍,降低血中的甘油三酯和游離脂肪酸的作用分別是煙酸的6.5倍和3.3倍。
2.適應(yīng)癥廣:煙酸衍生物在臨床上用于高膽固醇血癥;高甘油三脂血癥;混合型高脂血癥;高尿酸伴有高血脂、肥胖、糖尿??;脂肪肝;乙肝合并甘油三酯升高等等。其不但可顯著改善葡萄糖耐受,而且與口服降糖藥無相互作用,更有利于糖尿病患者降脂治療。
3.用量?。?/strong>拿同為煙酸衍生物的益平舉例,患者每次服用益平500-750mg(2-3粒),每日2次就可以獲得滿意的降血脂作用,而煙酸的日用量為3g。
4.副作用?。?/strong>煙酸衍生物的不良反應(yīng)癥狀基本上與煙酸相似,但程度較輕,一般耐受性良好,更適合長期用藥。另外,煙酸衍生物不影響尿酸代謝,臨床可用于高尿酸血癥。
5.對肝臟損傷小:藥代動力學(xué)研究表明,煙酸衍生物不與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)幾乎不經(jīng)過代謝,主要以原形經(jīng)腎臟排出體外,可見煙酸衍生物對肝功能算上得到高血脂癥病人比較安全。
阿昔莫司VS煙酸:藥物代謝差異巨大!
綜上,阿昔莫司是煙酸類衍生物中的不二選擇。